米托坦

米托坦(Mitotane)用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。对肾上腺皮质具有选择性抑制作用,可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降,阻断ACTH对肾上腺皮质的刺激作用,并可加速皮质激素在周围组织中的灭活。


【生产商】 Bristol-Myers Squibb(百时美施贵宝)

【别名】氯苯二氯乙烷、解腺瘤片,解腺瘤

【英文名】Chloditan、Chlonlithane

【剂型】片剂

【规格】500MG

【熔点】76-78°C

【水溶性】<0.1 g/100 mL


【适应证】

无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症,可使皮质功能亢进症状缓解,肿瘤缩小。


【剂量】

(1)口服,开始每天3~10g,分3~4次服,维持量为每日2~4g。

(2)对於18岁以下的儿童,此药的疗效及安全性尚未完全确定,医生会视乎患者的体重或身体表面面积来决定每日服用的剂量。

(3)饱肚服用此药可增加吸收。


【禁忌】

对此药有过敏反应者不宜服用。


【不良反应】

(1)抑制中枢神经系统、眩晕、嗜睡、皮肤出疹、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等其他副作用,服用地塞米松可预防。

(2)头痛、高血压、体位性低血压、抑郁、神志不清、肌肉震颤、出血性膀胱炎等


【注意事项】

(1)对於轻微至中等程度的肝脏或肾脏受损的患者,剂量可能需要根据药物的血液浓度相应下调;

(2)对於严重程度的肝脏或肾脏受损的患者则不建议服用此药;

(3)此药乃化疗药物,在处理及弃置药物时须小心谨慎;

(4)接触药物时最好配戴可弃置的手套,避免由孕妇处理药物;

(5)此药可抑制中枢神经系统,引致嗜睡、眩晕等,故在服药期间尽量避免驾驶或操作机械等需要高度精神集中力的活动;

(6)服药期间可能出视肾上腺皮质功能不全 (adrenocortical insufficiency),需要时医医生会为个别病人处方适当剂量的皮质激素作补充;

(7)服药者如出现感染、创伤或其他疾病,应立即找医生诊治,以避免出现急性肾上腺皮质功能不全。


【药物相互作用】

(1)Spironolactone (螺内酯)可降低此药的疗效,故不建议同时使用

(2)酒精、第一代抗组织胺药物(sedative antihistamine)、镇静安眠药、吗啡类止痛药、抗癫痫症药等具中枢神经系统抑制的作用,合并使用可增加相关的副作用如嗜睡、眩晕等

(3)此药可增加肝脏对某些药物(如部份抗癫痫症药物、巴比妥类药物、Warfarin华法林等)的代谢,合并使用可使后者的药效下降,故需特别监察

(4)服药者在使用其他药物前请先徵询医生或药剂师的意见


【药理】

本品结构与杀虫药DDT和DDD相似,可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后口服约40%由胃肠道吸收,其余60%以原型随粪便排出。每日5~10g,血药浓度可达10~90μg/ml,代谢物浓度30~50。停药6~9μg/ml周后,血浆中仍可测到邻氯烷。

本品脂溶性高,主要储存于脂肪中。从尿中排出的水溶性代谢物约占给药量的25%。

更多关于米托坦用药知识请点击阅读

(1)《米托坦用药相关资料》

(2)《米托坦(Mitotane)临床应用及误区》


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